terça-feira, 14 de dezembro de 2010

Brasil produz droga melhor contra colesterol

Cientistas sintetizam de forma mais eficaz e barata fármaco usado para limpar as artérias

Antônio Marinho – O Globo

● Os brasileiros que precisam tomar todos os dias comprimidos de estatinas para controlar o colesterol elevado terão uma opção de tratamento tão boa quanto um dos melhores fármacos do mercado e mais barata. Pesquisadores da Universidade Estadual de Campinas (Unicamp), integrantes do Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Fármacos e Medicamentos (INCT-Inofar), descobriram uma forma inédita de produzir a atorvastatina (o princípio ativo do Lípitor, da Pfizer), a mais vendida de sua classe no mundo. A descoberta permitirá que um maior número de pacientes se beneficie de uma droga considerada boa, porém, muito cara. A patente do Lípitor expira no fim deste mês.

Cientistas liderados pelo professor Luiz Carlos Dias, do Laboratório de Síntese Orgânica do Instituto de Química da Unicamp, desenvolveram uma maneira mais viável e eficiente de obter a atorvastatina — indicada para baixar o colesterol ruim, o LDL, associado a doenças cardiovasculares. Para produzir a nova atorvastatina, foi preciso investigar reação por reação descrita na patente original (depositada nos Estados Unidos em 1989). Os cientistas também usaram menos solventes e reagentes para obter a fórmula, o que melhora o rendimento para produção em grande quantidade.

Essa pesquisa abre caminho para a fabricação de outros medicamentos caros e de uso pelo resto da vida. — Preparamos o medicamento a partir de uma rota, um
caminho, de síntese inédita, antes não descrita. A nossa atorvastatina é igual a da Pfizer, mas a estratégia de produção agora ficou mais curta e eficiente. Nosso produto poderá ser preparado em maior quantidade, de forma mais rápida, prática e barata — explica Dias.

O desenvolvimento do princípio ativo no Brasil terá grande impacto econômico, inclusive no Sistema Único de Saúde, já que o preço da atovarstatina de marca varia de R$ 120 a R$ 200, a caixa de 30 comprimidos, dependendo da concentração e da região do país. Mesmo o genérico do laboratório EMS, já disponível aqui, é caro: cerca de R$ 80. — Com esses preços, menos de 5% da população brasileira têm acesso ao medicamento que oferece o melhor efeito terapêutico para baixar o colesterol — afirma Dias. — Agora há uma chance desse número aumentar.

Estima-se que, só em 2009, as vendas do Lípitor geraram uma receita de R$ 400 milhões para Pfizer. No mundo, as vendas atingiram US$ 13 bilhões.

Composto também poderá ser exportado

A próxima ação do INCTInofar é patentear a nova atorvastatina — se houver verba, inclusive no exterior — e buscar parceria com laboratórios brasileiros interessados em produzi-la em larga escala, com o mesmo grau de pureza do produto de marca, visando até a exportação da molécula.

Uma grande dificuldade para se obter uma droga genérica é que as indústrias se antecipam ao fim de uma patente, registrando possíveis rotas sintéticas. Como as empresas farmacêuticas brasileiras não têm tradição nesse tipo de pesquisas, terminam comprando insumos para remédios de países como Índia e China. — A pesquisa nessa área no Brasil pode nos ajudar a produzir compostos mais complexos, inclusive para o mercado externo — comenta Dias. — Depois da aprovação da substância na Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) não será necessário fazer testes em seres humanos porque a droga já existe, é a mesma do Lípitor.

A patente do Lípitor já deveria ter expirado há dois anos, mas a Pfizer conseguiu na Justiça prorrogá-la até o fim deste ano. O INCT-Inofar foi criado em 2009, no âmbito do Programa dos INCTs do Ministério da Ciência e Tecnologia e é administrado pelo CNPq, com apoio do Ministério da Saúde, MCT e da Faperj. ■

A ação das estatinas

● A maior parte do colesterol, cerca de 60%, é produzida no fígado pela enzima HMG. Ele participa de reações importante, como, por exemplo, manter a integridade
das membranas das células. Para cumprir sua missão, o colesterol pega carona em moléculas formadas por gorduras e proteínas. A de baixa densidade, LDL, é ruim
porque leva o colesterol do fígado para o sangue, entupindo as artérias. As estatinas impedem que a enzima HMG atue no fígado, e o órgão reage aumentando o número de receptores de LDL.

Com o maior número de receptores, o órgão captura mais LDL no sangue. Isso ajuda a eliminar a quantidade de gorduras nocivas nas paredes das artérias.